【醋酸泼尼松龙的作用与用途】醋酸泼尼松龙说明书
强的松龙醋酸酯是强的松龙的醋酸盐,其英文名称为强的松龙醋酸酯,其化学名称为11,17,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。醋酸泼尼松龙为白色或灰白色结晶粉末。【醋酸泼尼松龙的作用与用途】无嗅、苦味,微溶于甲醇、乙醇或氯仿,几乎不溶于水。醋酸泼尼松龙是一种糖皮质激素类药物,用于治疗过敏性、非感染性皮肤病和一些增生性皮肤病。如皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎和瘙痒。可用于过敏性和自身免疫性炎症性疾病和胶原性疾病。【醋酸泼尼松龙的作用与用途】如风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合征、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴细胞白血病、各种肾上腺功能不全、剥脱性皮炎、无疱疮的神经性皮炎、湿疹样疾病等。目前,关于醋酸泼尼松龙复方制剂和新剂型的研究报道很多。【醋酸泼尼松龙的作用与用途】同时,醋酸泼尼松龙也是合成泼尼松龙和其他甾体药物的重要中间体。目前,合成醋酸泼尼松龙有两种方法:生物转化法和化学合成法。常见的途径是醋酸氢化可的松生物氢化。然而,生物转化转化率低,一般不超过80%,转化后难以提取纯化,生产周期长,影响因素多,结果不稳定。
醋酸泼尼松龙的合成如下:
将原料()10g、50mL丙酮和20mL冰醋酸加入三口瓶中,搅拌,冷却至0,在30分钟内加入30mL溶有9gNBS的丙酮,在5~10反应2h。蒸发丙酮。然后加入30毫升~ 50毫升乙醚,缓慢加入锌粉,室温下还原2小时。薄层色谱反应后,搅拌15分钟。向反应器1中加入0.2g催化剂三氯化铝,在-5~0下搅拌,缓慢加入30毫升;【醋酸泼尼松龙的作用与用途】30分钟内含5.5克溴的乙醚溶液;保持反应温度不变,反应2小时。加入氢氧化钠调节酸碱度至中性,锌盐沉淀,过滤溶液除去不溶物,用丙酮洗涤沉淀,向滤液中连续加入14克氢氧化钠和3毫升三乙胺,加热回流3小时。搅拌下用盐酸调节酸碱度至中性,过滤反应物,将滤液倒入1200毫升冰水中,过滤,洗涤,减压干燥,得到11.0克白色粉末,总收率为89%,纯度为99.3%。
【醋酸泼尼松龙的作用与用途】醋酸泼尼松龙说明书
它是一种中等作用的糖皮质激素。其疗效与泼尼松相同,疗效与泼尼松相当。其抗炎作用强,【醋酸泼尼松龙的作用与用途】但其水盐代谢弱。本品为羟基化合物(羟基在第11位),局部应用疗效好,也适用于肝功能不全患者。
口服吸收迅速、完全,1小时内达到血药浓度峰值,血浆蛋白结合率为90% ~ 95%,半衰期约为200分钟。它能进入胎儿循环,在乳汁中出现的剂量为0.07% ~ 0.23%。通过肝内代谢,主要从肾脏排泄,其中原药占20%以上。
用法与强的松相同,但不如强的松普遍。
口服:每次5 ~ 10毫克,每天3 ~ 4次,维持量为每天5 ~ 10毫克。
静脉滴注:用其磷酸钠或琥珀酸钠,每次10 ~ 25毫克,溶于5%或10%葡萄糖注射液500毫升。
肌肉注射或关节内注射:用其醋酸盐,每次5 ~ 50毫克。
长期使用可导致局部皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着、毛囊炎、口周皮炎和继发感染。
1.本品为羟基化产物,具有良好的局部疗效,如皮肤病和眼病,因为它具有直接的局部疗效。
2.局部注射或应用有时会导致关节损伤、局部坏死、皮肤萎缩等。
3.其他人看到强的松。
片剂(或醋酸盐):5毫克。注射液:醋酸盐1毫升:25毫克,5毫升:125毫克(混悬),【醋酸泼尼松龙的作用与用途】琥珀酸钠33.45毫克(相当于泼尼松龙25毫克),磷酸钠1毫升:27毫克(相当于泼尼松龙20毫克)。软膏:醋酸4g:0.02克,醋酸10g:0.05克
1.皮质醇增多症、向心性肥胖、满月、疲劳、痤疮、多毛症、虚弱、水和钠潴留、低钾血症、水肿、高血压、糖尿病和欣快;骨质疏松和肌肉萎缩、骨生长抑制、压缩性骨折、无菌性关节坏死、低钙和低脂血症
2.诱发和加重消化道溃疡,导致出血、穿孔或胰腺炎。诱发精神症状:引起失眠、欣快、精神错乱、幻觉、抽搐等。
3.影响脂肪代谢,从而导致高胆固醇血症、动脉硬化和脂肪肝。
4.眼压升高会导致青光眼和白内障。
5.复杂和严重的感染。
6.长期大量使用后,突然停药可引起急性肾上腺皮质功能不全:抑郁、发热、恶心、呕吐、疲劳、肌肉酸痛和虚脱,【醋酸泼尼松龙的作用与用途】并可使原有疾病的症状复发或加重。
7.外用制剂会导致痤疮样变化、色素沉着或皮肤变色。
1.大量口服患者应立即诱导呕吐,并用温盐水洗胃。
2.当类固醇增加时,应该逐渐减少甚至停止。
3.糖代谢紊乱的患者应同时给予饮食控制或胰岛素治疗。
4.消化性溃疡活跃时,避免吃刺激性食物,并使用抗酸剂。出血患者加用止血药物,穿孔患者立即进行外科治疗。
5.当发生继发感染时,积极使用抗生素控制感染。
6.当精神症状出现时,逐渐减少剂量,直到药物停止,并给予镇静剂。
7.眼压升高的病人应该用缩瞳药和甘油治疗。
8.当肌肉萎缩和骨质疏松发生时,给予高蛋白饮食,摄入钙和维生素d
9.对于突然停药引起的急性肾上腺皮质功能不全,应再次使用激素,并在症状得到控制后逐渐喷洒药物。
主要参考文献[1]醋酸泼尼松龙的合成
[2]实用药物手册
[3]实用中毒急救数字手册
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