【盐酸林可霉素的作用与用途】

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【盐酸林可霉素的作用与用途】

2020-07-20BTC化工百科418

盐酸林可霉素,也称为林可霉素,【盐酸林可霉素的作用与用途】化学名称为:6,8-二脱氧-6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-D-赤--D-吡喃半乳糖苷盐酸盐(图1)。林可霉素的结构

本品能作用于敏感细菌核糖体的50s亚单位,阻止肽链的延伸,抑制细菌的蛋白质合成,【盐酸林可霉素的作用与用途】从而达到抗菌的效果。对大多数革兰氏阳性菌和一些厌氧革兰氏阴性菌有抗菌作用。对革兰氏阳性菌的抗菌作用与红霉素相似,敏感菌包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品的敏感者包括类杆菌、梭杆菌、丙酸杆菌、真细菌、双歧杆菌、消化链球菌、大多数消化球菌、产气荚膜梭菌、破伤风杆菌和一些放线菌。它对粪链球菌、一些梭菌、酵母、真菌和病毒不敏感。【盐酸林可霉素的作用与用途】葡萄球菌会慢慢对这种产品产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌经常对该产品表现出交叉耐药性。口服对胃酸稳定,空腹服用时,20%-30%被胃肠道吸收。

本品的抗菌谱与红霉素相似,但范围较窄。对革兰氏阳性菌如葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、链球菌、白喉杆菌和炭疽杆菌具有高抗菌活性。对革兰氏阴性厌氧菌也有很好的抗菌活性。【盐酸林可霉素的作用与用途】类杆菌,包括脆弱类杆菌、梭杆菌、消化球菌、消化链球菌和产气荚膜梭菌,对该产品高度敏感。包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌和支原体在内的革兰氏阴性需氧细菌对此产品具有耐药性。【盐酸林可霉素的作用与用途】本品对青霉素、氯霉素、头孢菌素和四环素类无交叉耐药性,但对大环内酯类有部分交叉耐药性,对克林霉素有完全交叉耐药性。本品适用于敏感葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌和厌氧菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染、盆腔感染和腹部感染。此外,还有一些患者需要使用青霉素,如对青霉素过敏或不适合使用青霉素的患者,本产品可作为替代药物使用。

【盐酸林可霉素的作用与用途】

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口服不是胃酸失活,但可以从胃肠道吸收,其中只有20% ~ 30%是空腹口服吸收的,进食后更少。【盐酸林可霉素的作用与用途】成人空腹或饭后服用0.5克,血药浓度峰值(Cmax)分别在2小时和4小时内达到2.6毫克/升和1.0毫克/升。12小时后,血清中仍有痕迹。成人肌肉注射600毫克在30分钟内达到血药浓度峰值(Cmax)。吸收后,它广泛而迅速地分布在各种体液和组织中,包括骨组织,但脑脊液除外。它能通过胎盘迅速进入胎儿循环,其在胎儿血液中的浓度可达母体血液浓度的25%。蛋白质结合率为77%-82%。【盐酸林可霉素的作用与用途】本品在肝脏代谢,部分代谢产物具有抗菌活性。血液消除半衰期为4-6小时。肝脏和肾脏功能下降时的ti/2。它可以延长到10-20小时。本品可通过胆管、肾脏和肠道排泄。肌肉注射后,1.8%-24.8%的药物通过尿液排出,静脉滴注后,4.9%-30.3%通过尿液排出。这种产品也可以分泌到牛奶中。血液透析和腹膜透析不能清除林可霉素。

它能引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎和肛门瘙痒。长期使用可引起伪膜性肠炎,这是由艰难梭菌的生长引起的,其前驱症状是腹泻。它也能引起过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑、血细胞减少和血小板减少。【盐酸林可霉素的作用与用途】它会导致转氨酶升高和黄疸。肝功能不全的患者慎用。

主要用于呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、骨髓炎、关节及软组织感染、胆道感染及葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的败血症。可用于对青霉素过敏和不适合青霉素治疗的疾病。可外用治疗革兰氏阳性菌化脓性感染,包括眼睛和中耳炎。

口服:成人0.25 ~ 0.59,每日3-4次。肌肉注射:每1710.6-1.89名成人,注射1-3次。儿童每日10-30毫克/千克。静脉滴注:成人每次0.69,溶于100-200毫升输液中,滴注1-2小时,每8-12小时一次。滴眼液和滴耳剂:每天3-4次。

可引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可引起伪膜性肠炎(由艰难梭菌引起),其前驱症状为腹泻。如果出现这种症状,应立即停药,必要时可使用万古霉素。【盐酸林可霉素的作用与用途】过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑、白细胞减少、血小板减少甚至过敏性休克。可引起转氨酶升高、黄疸等。肝功能不全者应慎用。长期使用时,应定期检查血象和肝功能。(4)不要直接推动注射,因为注射速度太快,可能会导致心脏停搏和低血压。静脉给药时,每0.6克用大于0.5毫升的输液稀释,输液时间不少于1小时。耳鸣、耳聋、头晕等不良反应。孕妇和哺乳期妇女应慎用。禁止一个月以下的新生儿。

注射:2毫升:0.6克;3g  .片剂(胶囊):0.25克;0.5g  .滴眼剂、滴耳剂和软膏:3%。栓剂:0.259(用于肛门塞)。

参考文献[1]蒋、曲灵波、袁金伟、朱海生。盐酸林可霉素的核磁共振研究[J]。河南师范大学学报(自然科学版),2010,38(04):88-90 94

[2]刘主编、侯等。参见《中成药和化学药品用于医生的案头用药》,中国中医药出版社,2012.03,第299页

[3]石海波,汪克林主编,最新临床药物手册,第3版,军事医学出版社,2013.01,第102页

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